يُعتبر اكتشاف البنسلين احد أعظم الثورات العلمية والطبية، فلم يوجد قبله أي علاج فعال لأنواع شائعة وخطيرة من العدوى مثلذات الرئة(بالإنجليزية: Pneumonia)والحمى الروماتيزمية(بالإنجليزية: Rheumatic fever). وقد تم هذا الاكتشاف على يد العالم والطبيب الاسكتلندي السير ألكسندر فلمنج، الذي وُلد في السادس من آب لعام 1881م، لأب مزارع في بلدة أيرشاير في اسكتلندا، قبل أن ينتقل وهو بعمر الثالثة عشر إلى لندن للدراسة. وفي عام 1928م، وأثناء قيامه بدراسة مرض الأنفلونزا، لاحظ فلمنج نمو فطر البنيسيليوم (بالإنجليزية: Penicillium) بشكل تلقائي على بعض أطباق البتري المخصصة لزراعة بكتيريا المكورة العنقودية (بالإنجليزية: Staphylococci)، وقد قام الفطر بصنع منطقة خالية من البكتيريا حوله. وبعد دراسة هذه المنطقة بعناية، قام فلمنج بإطلاق اسم البنسلين على المادة الفعالة الموجودة فيها. كما يعود الفضل لاكتشاف وتطوير عقار البنسلين لعالمين آخرين هما الأسترالي هوارد فلوري، وعالم الكيمياء الحيوية، إرنست تشين. ونظراً لجهودهم الرائعة، تم منح العلماء الثلاثةجائزة نوبلفي الطب بالمشاركة عام 1945.
هنالك العديد من أنواع البنسلين التي يمكن استخراجها من الانواع المتعددة من فطر البنيسليوم. كما يمكن تغيير خصائص معينة في البنسلين، بقصد إنتاج أنواع مختلفة منه، وذلك لتحقيق أهداف علاجية متنوعة، ويتم تقسيم أنواع البنسلين عادة إلى قسمين رئيسيين وهما:
يقوم البنسلين بالقضاء على العديد من أنواع البكتيريا، مثل العقدية (بالإنجليزية: Streptococci)، والليسترية (بالإنجليزية: Listeria)، والنيسرية البنية (بالإنجليزية: Neisseria gonorrhoeae)، والكلوستريديوم (بالإنجليزية: Clostridium) والهضمونيَة المكوكبة (بالإنجليزية: Peptococcus)، والمستدمية النزلية (بالإنجليزية: H. influenzae)، والإشريكية القولونية (بالإنجليزية: E. coli)، لذلك يُستخدم البنسلين في علاج العديد من أنواع العدوى الناتجة عن البكتيريا، فهور يعالجالتهابات الأذن الوسطىوالتهاب الجيوب، والتهاب الرئة (بالإنجليزية: Respiratory infections)، بالإضافة إلى التهابات المعدة والامعاء (بالإنجليزية: Enterococcal infections)،والتهابات المسالك البولية(بالإنجليزية: Urinary tract infections). كما يُعدّ فعالاً في علاج التهاب الدم (بالإنجليزية: Sepsis)،والتهاب السحايا(بالإنجليزية: Meningitis)،ومرض السيلان(بالإنجليزية: Gonorrhea)، والتهاب الشغاف (بالإنجليزية: Endocarditis).
من الممكن أن يتسبّب استخدام دواء البنسلين، أو أحد مشتقاته، بمعاناة المريض من المضاعفات والآثار الجانبية، وتحدث معظم هذه المضاعفات نتيجة لحالة فرط الحساسية (بالإنجليزية: Hypersensitivity reactions) التي تحدث في جسم الإنسان. أما أهم الآثار الجانبية للبنسلين فهي على النحو الآتي:
يعاني بعض الناس من الحساسية من البنسلين، ويشكل هؤلاء ما نسبته 1% من الأفراد تقريباً، ففي حال تناولهم للإنسلين من الممكن تظهر عليهم أعراض التحسس كالطفح جلدي، وضيق التنفس وصدور صوت صفير من الصدر، بالإضافة إلى تورم عدة أجزاء من الجسم والوجه، وتُعدّ هذه الأعراض في أغلبها بسيطة ولا تشكل خطراً على حياة المريض، ويتم علاجها غالباً بإعطاء مركبات الكورتيكوستيرويد (بالإنجليزية: Corticosteroids)، وبالتحويل إلى مضاد حيوي آخر. ولكن قد يعاني البعض من حالات خطيرة جداً من الحساسية قد تصل إلى حد الإصابة بصدمة الحساسية (بالإنجليزية: Anaphylaxis)، ويكون العلاج فيها بإعطاء دواء الإبينفرين (بالإنجليزية: Epinephrine) بشكل فوري